В клетках осуществляются различные метаболические превращения лекарственных средств. Но не все ткани и органы одинаково активно превращают ксенобиотики. Основным органом, который имеет ферменты,
осуществляющие метаболизм лекарств, является печень. Другие органы и ткани принимают меньшее участие в метаболизме ксенобиотиков.
Преобразование ксенобиотиков проходит в разных органоидах клеток печени. Мощная ферментная система метаболизма имеющаяся в эндоплазматической сетке (в микросомах). Эндоплазматическая сеть (ретикулум) клеток печени и других тканей представляет собой липопро-теинову канальцевую сетку простирается от стенки клетки через всю цитоплазму. Эндоплазматическая сеть - это общая внутриклеточная система, которая объединяет все клеточные органеллы в единое целое, и является динамичным скелетом клетки. В состав эндоплазматического рети-Кулу входит примерно 40% РНК, 40% липидов, 20% белка, немного углеводов и минеральных веществ. Это трехслойная мембрана - цито-мембрана. Ее структура, химический состав и набор ферментов значительно отличается от плазматических и ядерных мембран. Различают шероховатый ретикулум или а-цитомембрану (ее поверхность покрыта рибосомами, где происходит биосинтез белка) и гладкий ретикулум (ß-цито-мембрана). Высокая ферментативная активность, которая обеспечивает метаболизм ксенобиотиков, связана с гладким ретикулумом. При ультрацентрифугирования гомогенизированной (измельченной) ткани (10000 g в течение 10 минут) осаждаются клеточные обломки, митохондрии, ядра. Вследствие дальнейшей обработки в центрифуге (100000 g в течение часа) осаждаются микросомы и остается вторичный центрифугат, который называется растворимым фракцией. Отсюда ферменты получили название микросомальных (эндоплазматический ретикулум результате ультрацентрифугування распался на микросомы).
Итак, микросомы являются фрагментами эндоплазматической сети, которые образуются при измельчении ткани и самовольно уходят в пухирцевоподибни структуры. В зависимости от локализации метаболизм ксенобиотиков делится на микросомальных и позамикросомальний. Вне микросомами метаболизм происходит в гиалоплазма, митохон-дриях, лизосомах, пероксисомах.
Ферментативные реакции превращения лекарств-ксенобиотиков можно разделить на следующие основные группы:
1) окислительно-восстановительные реакции;
2) гидролитические реакции;
3) синтетические реакции или реакции конъюгации (лат. conjugatio-сообщения);
4) другие реакции (циклизация, дециклизация, изомеризация, дегалогенування).