Главными андрогенами (С19-стероидами) является тестостерон и дигид-ротестостерон (ДГТ)
Биосинтез андрогенов осуществляется главным образом в семенниках и надпочечниках, а также частично в
яичниках у женщин. Тестостерон образуется в клетках Лейдига из холестерина и служит непосредственным предшественником половых стероидов. ДГТ образуется из тестостерона в результате восстановления кольца А под действием фермента 5а-редуктазы. Семенники образуют и секретируют очень небольшое количество ДГТ, а подавляющая его часть образуется в других тканях.
Биосинтез тестостерона из холестерина, как и других стероидных гормонов, осуществляется через образование промежуточного продукта - прегненолона. Образование и секреция андрогенов находится под контролем лютропина гипофиза, секреция которого, в свою очередь, регулируется гонадолиберина гипоталамуса. Лютропин стимулирует стероидогенез и продукцию тестостерона после связывания с рецепторами на плазматической мембране клеток Лейдига за аденилатциклазной механизмом. При этом цАМФ, который образуется, стимулирует ферментативное расщепление боковой цепи холестерина. Обратная связь реализуется или через торможение высвобождения гонадолиберина, или путем торможения секреции лютропина.
У мужчин суточная секреция тестостерона составляет в норме 5 мг, а содержание ДГТ в плазме - 400 мкг. Транспортировка андрогенов к органам-мишеням осуществляется специфическим гликопротеином плазмы, получивший название тестостерон-эстрадиол-связывающего глобулина, имеет высокое сродство к тестостерону, ДГТ и эстрадиола. Период напивжит-я тестостерона составляет около 20 минут.
Метаболические превращения тестостерона осуществляются двумя путями. Первый путь включает окисления в 17-м положении и образования 17-кетостероидов, второй - восстановление двойной связи кольца А и 3-кетогруппы, что приводит к образованию ДГТ, а также эстрадиола и анд-ростендиолу. В печени 17-кетостероиды образуют конъюгаты с глюкуро-новой и серной кислотами и выводятся из организма.